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伊布替尼由强生和Pharmacyclics合作开发，最早是于2013年获得FDA批准上市。依鲁替尼是全球首个口服的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，它通过抑制肿瘤细胞复制和转移需要的BTK而起到抗癌作用。依鲁替尼是美国食品和药物管理局批准的第一个口服布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，2017年8月，通过国家食品药品监督管理局中国上市。它用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)和套细胞淋巴瘤患者。伊布替尼是布鲁顿酪氨酸激酶的小分子抑制剂，它会与该酶的半胱氨酸形成共价键，停留在该酶的活性位点，抑制它的活性。而布鲁顿酪氨酸激酶是B淋巴细胞抗原受体（BCR）和细胞因子受体通路的信号分子，对于B淋巴细胞的转运、趋化和粘附都有很重要的作用，所以它可以抑制恶性B淋巴细胞在体内的增殖、存活以及细胞迁移和粘附，从而发挥作用。
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